本品適用于有或無先兆的偏頭痛急性治療。本品不用于偏頭痛的預防、偏癱性或基底動脈性偏頭痛。本品用于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力，但與5-HT2、5-HT3、5HT4、腎上腺素α1、α2或β1受體、組胺H1、H2受體、毒蕈堿受體、多巴胺D1、D2受體無明顯親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經系統的神經末梢釋放感覺神經肽（血管活性腸肽、P物質、降鈣素基因相關肽）有關。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內血管（包括動靜脈吻合支）和三叉神經系統的感覺神經的5-HT1B/1D受體的激動作用，導致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經肽的釋放。
小鼠和大鼠口服本品的致癌試驗中，雌雄小鼠分別連續給藥92周和85周，在最高劑量下其原形藥的血漿AUC值約相當于人單次口服本品10mg后的800倍，對小鼠腫瘤的發生無顯著影響；雌雄大鼠分別連續口服本品86周和101周，只有高劑量組（400mg/kg）（其血漿AUC值約相當于人口服本口10mg后的3000倍）雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生及甲狀腺濾泡細胞腺瘤發生率增加。在Ames試驗中，加入代謝活化劑后本品對2/5株鼠傷寒沙門氏菌有致突變作用，在體外哺乳細胞基因突變試驗中本品無致突變作用，本品在加與不加代謝活化劑時對體外人淋巴細胞均有誘裂作用，在小鼠體內微核試驗中本品無誘裂作用，在非程序化DNA合成試驗中本品無基因毒性。雌雄大鼠于交配前、交配期至著床口服本品達400mg/kg/天（血漿AUC值分別相當于人口服最高日用總劑量10mg的3000倍）對生殖能力無影響。懷孕大鼠于器官形成期口服本品100、400、1200mg/kg/天（母體血漿AUC值分別相當于人口服最高日用總劑量10mg的280、1100、5000倍），胚胎致死率呈劑量依賴性增加，高劑量組具有統計學顯著性。高劑量組具有母體毒性，在妊娠過程中母體體重增加減少。懷孕兔于器官形成期口服本品3、10、30mg/kg/天，在母體中毒劑量10和30mg/kg/天（母體血漿AUC值分別相當于人口服最高日用總劑量10mg的11、42倍）時的胚胎致死率增加，30mg/kg/天組的胎兒畸形（胸骨融合及肋骨畸形）及其他各種變化（嚴重的血管畸形及肋骨不規則變化）的發生率增加，無作用劑量為3mg/kg/天（AUC值與人口服本品10mg相當）。

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