產(chǎn)品說(shuō)明
【藥品名稱】
通用名稱：注射用奧美拉唑鈉
英文名稱：Omeprazole Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Aomeilazuona
【成份】本品主要成分為奧美拉唑鈉，其化學(xué)名稱為5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基｝-1H-苯并咪唑鈉一水合物。輔料為二水合乙二胺四乙酸二鈉。
其結(jié)構(gòu)式為
分子式：C17H18N3NaO3S•; H2O
分子量：385.41
【性狀】本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。
【規(guī)格】40mg（以C17H19N3O3S計(jì)）
【用法用量】
靜脈滴注：臨用前將瓶中的內(nèi)容物溶于100毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在20~30分鐘或更長(zhǎng)。
當(dāng)口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎的患者時(shí)，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。
Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應(yīng)個(gè)體化。當(dāng)每日劑量超過(guò)60mg時(shí)分兩次給藥。
【不良反應(yīng)】奧美拉唑的耐受性良好，不良反應(yīng)多為輕度和可逆。下列不良反應(yīng)為臨床試驗(yàn)或常規(guī)使用中所報(bào)告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
下述不良反應(yīng)中：
“常見”是指發(fā)生率≥1/100
“不常見”是指發(fā)生率≥1/1000，但＜1/100
“罕見”是指發(fā)生率＜1/1000
常見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)： 頭痛
消化系統(tǒng)： 腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹
不常見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)： 頭暈、感覺異常、嗜睡、失眠和眩暈
肝臟： 肝酶升高
皮膚： 皮疹和（或）瘙癢、蕁麻疹
其他： 不適
罕見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)： 可逆性精神錯(cuò)亂、激動(dòng)、攻擊性行為、抑郁和幻覺，多見于重癥患者
內(nèi)分泌系統(tǒng)： 男子乳房女性化
消化系統(tǒng)： 口干、口炎和胃腸道念珠菌感染
血液系統(tǒng)： 白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥和各類血細(xì)胞減少
肝臟： 腦病（見于先前有嚴(yán)重肝病患者）、肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭
肌肉與骨骼： 關(guān)節(jié)痛、肌力減弱和肌痛
皮膚： 光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死（TEN）、
脫發(fā)
其他： 過(guò)敏反應(yīng)、例如血管水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過(guò)敏性休克、出汗增多、外周水腫、視力模糊、味覺失常和低鈉血癥
另有個(gè)例重癥患者接受奧美拉唑鈉靜脈注射，特別是高劑量，曾出現(xiàn)不可逆性視覺損傷，但無(wú)因果關(guān)系。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)分，在一般消化性潰瘍等疾病，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（Zollinger-Ellison綜合征患者除外）。
2. 因本品能顯著升高胃內(nèi)pH值，可能影響許多藥物的吸收。
3. 腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者慎用，根據(jù)需要酌情減量。
4. 治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)妊娠期和哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔茫ㄗh妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。
【兒童用藥】目前尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。
【老年用藥】老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
因?yàn)楸酒房墒刮竷?nèi)酸度下降，有些藥物的吸收可能會(huì)有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時(shí)，酮康唑和伊曲康唑的吸收會(huì)下降。
由于奧美拉唑在肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素P4502C19（CYP2C19）代謝，會(huì)延長(zhǎng)其它酶解藥物如地西泮、華法林(R-華法林)和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英治療時(shí)應(yīng)給予監(jiān)測(cè)，必要時(shí)應(yīng)予減低華法林或苯妥英之劑量。持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時(shí)每天一次給予本品20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續(xù)使用華法林治療的病人同時(shí)每天一次給予本品20mg，并不改變凝血時(shí)間。
當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì)上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí)，無(wú)相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
【藥物過(guò)量】臨床試驗(yàn)中，本品靜脈給藥一天累積劑量達(dá)270毫克和三天達(dá)650毫克，并未出現(xiàn)劑量相關(guān)性不良反應(yīng)。
【藥理毒理】
奧美拉唑是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋混合物，藉由高目標(biāo)性的作用機(jī)制來(lái)降低胃酸的分泌，是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，抑制H+、K+-ATP酶（質(zhì)子泵）。這種對(duì)胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無(wú)關(guān)。
人體靜脈給與奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性地抑制胃酸分泌。為了迅速達(dá)到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時(shí)內(nèi)平均下降90％。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥-時(shí)曲線下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無(wú)關(guān)。
幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95％和70％的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。
奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長(zhǎng)期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長(zhǎng)期用抗泌酸藥治療的需要。
任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量。用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險(xiǎn)性可能略有增加。
在大鼠長(zhǎng)期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
分布
健康人體約分布容積約為0.3L/kg，腎功能不全病人也有相近的分布容積，老人或肝功能不全病人的分布容積稍低。血漿蛋白結(jié)合率約為95％。
代謝和排泄
靜脈內(nèi)給予奧美拉唑，藥-時(shí)曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘，總血漿清除率為0.3~0.6 L/min。治療期間半衰期未變化。
奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450（CYP）酶系完全代謝，其中主要依賴特異的同功型CYP2C19（S-美芬妥英羥化酶），該酶的遺傳表達(dá)具有多態(tài)性。奧美拉唑經(jīng)CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此，奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會(huì)由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物-藥物相互作用。
奧美拉唑代謝物對(duì)胃酸的分泌沒有作用。約80％的靜脈內(nèi)給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。
腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化，肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量未見奧美拉唑積累。
【貯藏】遮光，在涼暗處（不超過(guò)20℃）保存。
【包裝】西林瓶包裝，每盒2瓶；西林瓶包裝，每盒5瓶；西林瓶包裝，每盒10瓶。
【有效期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH19862006。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20066503
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