產品功效
通用名:注射用乳酸環丙沙星
英文名:Ciprofloxacin Lactate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Rusuan Huanbingshaxing
本品主要成分為乳酸環丙沙星。其化學名稱為:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸鹽。
其結構式為:
分子式:C17H18FN3O3·C3H6O3
分子量:421.43
【性狀】
本品為類白色或微黃色結晶性粉末。
【藥理毒理】
藥理作用:本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
環丙沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
毒理研究:
致癌性和致突變性:對環丙沙星已進行了8項體外致突變試驗,結果有2項為陽性(大鼠肝細胞DNA修復試驗和小鼠淋巴瘤細胞回復突變試驗)。但體內試驗大鼠肝細胞DNA修復試驗、微核試驗(小鼠)、顯性致死試驗(小鼠)均為陰性。在大鼠和小鼠上進行的長期致癌性體內試驗已經完成。每日口服用藥持續2年后,這些動物沒有表現出環丙沙星有任何致癌和致瘤作用。
生殖毒性:用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日劑量的藥物進行生殖研究,尚未發現環丙沙星對胎兒有害或造成生育能力損害。環丙沙星用于兔(30和100mg/kg口服)時產生胃腸道紊亂導致母兔體重減輕和流產增加。但2個劑量下均未觀察到有致畸作用。靜脈給藥達20mg/kg后,也未產生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而,沒有對孕婦進行足