產(chǎn)品說(shuō)明
藥理作用
通過(guò)抑制鈣離子向末梢血管、冠脈血管平滑肌細(xì)胞及房室結(jié)細(xì)胞內(nèi)流，而達(dá)到擴(kuò)張血管及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)的作用，從而對(duì)高血壓、心律失常和心絞痛產(chǎn)生療效。
1．對(duì)血壓的作用
（1）在麻醉和清醒時(shí)均能降低升高的高血壓，但麻醉情況下作用加強(qiáng)。對(duì)正常大鼠血壓無(wú)顯著影響而對(duì)高血壓大鼠具有較強(qiáng)的降壓作用。
（2）可減少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量。
（3）對(duì)犬和猴在降壓的同時(shí)不減少腦、冠脈、腎的血流量，并具有排鈉利尿作用。
2．對(duì)心律失常的作用
（1）可延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對(duì)犬室上性心動(dòng)過(guò)速有效。
（2）可抑制由心房電刺激引起的家兔室上性心動(dòng)過(guò)速。
3．對(duì)心肌缺血的作用
（1）改善心肌氧的供需平衡。
a．?dāng)U張犬冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流量。
b．抑制豬和人冠狀動(dòng)脈痙攣。
（2）心肌保護(hù)作用
通過(guò)抑制過(guò)多鈣離子進(jìn)入犬和貓的缺血心肌細(xì)胞而維持心功能、改善能量代謝并減小缺血區(qū)面積。
4．臨床療效
（1）室上性心動(dòng)過(guò)速
以安慰劑作對(duì)照藥進(jìn)行的雙盲試驗(yàn)，結(jié)果證明：本藥適用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、快速心房纖顫和心房撲動(dòng)。有效率分別為86.4%（184/213）和87.2%（130/149）。
（2）手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處理
以硝酸甘油（注射劑）作對(duì)照藥進(jìn)行的單盲臨床試驗(yàn)，結(jié)果證明：本藥對(duì)手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置有效，有效率94.0%（315/335）。
（3）高血壓急癥
對(duì)惡性高血壓、高血壓性腦病、夾層動(dòng)脈瘤、急性左心衰等高血壓急癥的有效率100.0%（28/28）。
（4）不穩(wěn)定心絞痛
隨機(jī)單盲臨床試驗(yàn)結(jié)果證實(shí)：本藥對(duì)不穩(wěn)定心絞痛有效，有效率（中等程度改善以上）達(dá)80.0%（32/40）。
毒性研究
犬大劑量靜脈注射地爾硫 可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)改變。
在犬和大鼠的亞急性和慢性毒性研究中，大劑量口服地爾硫 可引起肝臟損害。在一項(xiàng)亞急性肝臟毒性研究中，大鼠經(jīng)口給予≥125mg/kg地爾硫 可引起肝臟組織學(xué)變化，停藥后可恢復(fù)；犬口服20mg/kg地爾硫 可引起肝臟變化，繼續(xù)用藥后可恢復(fù)。
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