產(chǎn)品功效
艾瑞寧（注射用唑來膦酸）
藥品提示：艾瑞寧（注射用唑來膦酸）治療多種惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移的首選藥物以下關(guān)于艾瑞寧（注射用唑來膦酸）的作用機(jī)理、療效、藥理作用、適應(yīng)癥、用法用量、不良反應(yīng)、副作用、效果、禁忌癥、注意事項(xiàng)及其價(jià)格等信息由愛之康新特藥房專業(yè)藥師為您介紹，藥師同時(shí)提醒您：為了您的健康，請(qǐng)正確選藥，合理用藥。 【咨詢藥師】 咨詢15511659298
【艾瑞寧藥物名稱】
通用名稱：注射用唑來膦酸
英文名稱：Zoledronic Acid for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Zuolailinsuan
【艾瑞寧成份】
艾瑞寧主要成份為唑來膦酸，其化學(xué)名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。
輔料為甘露醇，枸櫞酸鈉。
【艾瑞寧性狀】
艾瑞寧為白色凍干塊狀物。
【艾瑞寧藥理毒理】
藥理作用
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng)，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。
毒理研究
遺傳毒性：
艾瑞寧Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國倉鼠基因突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束每天皮下注射艾瑞寧0.01、0.03、或0.1mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的0.07、0.2、和1.2倍），高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)排卵抑制和受孕率下降。中劑量和高劑量組動(dòng)物均出現(xiàn)胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數(shù)及活胎數(shù)減少，新生鼠的存活率下降。所有劑量組母鼠均出現(xiàn)難產(chǎn)及圍產(chǎn)期死亡率增加。母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動(dòng)員，導(dǎo)致圍產(chǎn)期低血鈣有關(guān)，這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。
雌性大鼠懷孕期間每天皮下注射艾瑞寧0.1、0.2或0.4mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的1.2、2.4或4.8倍），中、高劑量組
產(chǎn)品說明
艾瑞寧（注射用唑來膦酸）
藥品提示：艾瑞寧（注射用唑來膦酸）治療多種惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移的首選藥物以下關(guān)于艾瑞寧（注射用唑來膦酸）的作用機(jī)理、療效、藥理作用、適應(yīng)癥、用法用量、不良反應(yīng)、副作用、效果、禁忌癥、注意事項(xiàng)及其價(jià)格等信息由愛之康新特藥房專業(yè)藥師為您介紹，藥師同時(shí)提醒您：為了您的健康，請(qǐng)正確選藥，合理用藥。 【咨詢藥師】 咨詢15511659298
【艾瑞寧藥物名稱】
通用名稱：注射用唑來膦酸
英文名稱：Zoledronic Acid for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Zuolailinsuan
【艾瑞寧成份】
艾瑞寧主要成份為唑來膦酸，其化學(xué)名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。
輔料為甘露醇，枸櫞酸鈉。
【艾瑞寧性狀】
艾瑞寧為白色凍干塊狀物。
【艾瑞寧藥理毒理】
藥理作用
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng)，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。
毒理研究
遺傳毒性：
艾瑞寧Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國倉鼠基因突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束每天皮下注射艾瑞寧0.01、0.03、或0.1mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的0.07、0.2、和1.2倍），高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)排卵抑制和受孕率下降。中劑量和高劑量組動(dòng)物均出現(xiàn)胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數(shù)及活胎數(shù)減少，新生鼠的存活率下降。所有劑量組母鼠均出現(xiàn)難產(chǎn)及圍產(chǎn)期死亡率增加。母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動(dòng)員，導(dǎo)致圍產(chǎn)期低血鈣有關(guān)，這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。
雌性大鼠懷孕期間每天皮下注射艾瑞寧0.1、0.2或0.4mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的1.2、2.4或4.8倍），中、高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)胚胎植入前或植入后丟失增加、活胎數(shù)減少、胎仔骨骼、內(nèi)臟和外觀畸形。高劑量組動(dòng)物胎仔的骨骼畸形表現(xiàn)為未骨化和骨化不全，骨骼增厚、彎曲或縮短等。高劑量組還可見晶狀體縮小、小腦發(fā)育不全、肝小葉縮小或缺失、肺葉變形、血管擴(kuò)張、腭裂、水腫等毒性反應(yīng)。低劑量組動(dòng)物胎仔也出現(xiàn)骨骼畸形。本試驗(yàn)中高劑量組母體動(dòng)物出現(xiàn)體重和攝食量下降，提示試驗(yàn)已達(dá)到最高藥物暴露水平。
妊娠家兔每天皮下給予注射艾瑞寧0.01、0.03、0.1mg/kg（AUC小于或等于人靜脈注射4mg時(shí)的0.5倍），未觀察到艾瑞寧對(duì)胎仔的毒性。各用藥組動(dòng)物（按相對(duì)體表面積折算，劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.05倍）均出現(xiàn)母體死亡和流產(chǎn)，此現(xiàn)象可能與藥物引起的低血鈣有關(guān)。
致癌性：
采用小鼠和大鼠進(jìn)行了常規(guī)終生致癌試驗(yàn)研究。小鼠每天經(jīng)口給予艾瑞寧0.1、0.5、2.0mg/kg（按相對(duì)體表面積折算，劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍），所有給藥組動(dòng)物Harderian（副淚腺）腺瘤的發(fā)生率增加。大鼠經(jīng)口每天給予艾瑞寧0.1、0.5、2.0mg/kg（按相對(duì)體表面積折算，劑量小于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍），未見腫瘤發(fā)生率的增加。
【艾瑞寧藥代動(dòng)力學(xué)】
1、分布
64名癌癥或骨轉(zhuǎn)移患者靜脈滴注單劑量或多劑量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注時(shí)間5或15分鐘，滴注后血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程。滴注完畢迅速從峰濃度值下降，24小時(shí)后血藥濃度不到Cmax的1%。最初兩相的半衰期t1/2α為0.24小時(shí)，t1/2β為1.87小時(shí)，唑來膦酸最終清除相的時(shí)間較長，在滴注后的2～28天內(nèi)在血漿中仍保持很低的濃度，最終消除半衰期t1/2γ為146小時(shí)，在給藥劑量2～16mg范圍內(nèi)，血漿中藥物濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC0-24h）與給藥劑量呈正比。在3相中唑來膦酸的蓄積率均較低，其中2、3相相對(duì)于第1相的平均AUC0-24h值比率分別為1.13±0.30和1.16±0.36。體內(nèi)及體外試驗(yàn)表明唑來膦酸與人血細(xì)胞的親和率低，與人血漿蛋白結(jié)合率大約為22%，結(jié)合率與濃度無關(guān)。
2、代謝
體外試驗(yàn)表明唑來膦酸對(duì)人P450酶無抑制作用，唑來膦酸在體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，主要以原形經(jīng)腎臟排泄。
3、排泄
64名患者在給予唑來膦酸24小時(shí)內(nèi)尿液中平均回收率為39±16%，給藥后第2日尿液中僅發(fā)現(xiàn)痕跡量的藥物，給藥0～24小時(shí)內(nèi)尿液中累積排泄百分比率與藥物的濃度無關(guān)，0～24小時(shí)內(nèi)尿液中的藥物回收未達(dá)到平衡，推測(cè)藥物先與骨結(jié)合，再緩慢釋放進(jìn)入全身循環(huán)，從而出現(xiàn)所觀察到的血漿中長期含有很低濃度藥物的現(xiàn)象。給藥后0～24小時(shí)內(nèi)唑來膦酸的腎臟清除率為3.7±2.0L/h，唑來膦酸的清除率與劑量無關(guān)而取決于肌酸酐清除率。在一項(xiàng)研究中，將癌癥及骨轉(zhuǎn)移患者給予4mg唑來膦酸的滴注時(shí)間從5分鐘（n=5）延長至15分鐘（n=7），結(jié)果滴完時(shí)唑來膦酸的濃度同比降低了34%（[平均值±SD]403±118ng/mL vs 264±86ng/mL）,AUC總值升高了10%（378±116ng x h/mL vs 420±218ng x h/mL），AUC值的差異并無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
【艾瑞寧適應(yīng)癥】
惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。
【艾瑞寧用法用量】
靜脈滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時(shí)間應(yīng)不少于15分鐘。每3～4周給藥一次或遵醫(yī)囑。
【艾瑞寧不良反應(yīng)】
艾瑞寧最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：
全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎；
消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；
心血管系統(tǒng)：低血壓；
血液和淋巴系統(tǒng)：貧血，低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少，血小板減少，全血細(xì)胞減少；
肌肉與骨骼：骨痛，關(guān)節(jié)痛，肌肉痛；
腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時(shí)間有關(guān)）；
神經(jīng)系統(tǒng)：失眠，焦慮，興奮，頭痛、嗜眠；
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液；
感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；
代謝系統(tǒng)：厭食，體重下降，脫水；
其它：流感樣癥狀，注射部位出現(xiàn)紅腫，皮疹，瘙癢等。
唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24～48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。
【艾瑞寧禁忌】
1、對(duì)艾瑞寧或其它雙膦酸鹽類藥物過敏的患者禁用；
2、嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用；
3、孕婦及哺乳期婦女禁用。
【艾瑞寧注意事項(xiàng)】
1、首次使用艾瑞寧時(shí)應(yīng)密切檢測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療；
2、伴有惡性高鈣血癥患者給予艾瑞寧前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與艾瑞寧合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用，艾瑞寧與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重；
3、接受艾瑞寧治療時(shí)，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平；
4、對(duì)阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用艾瑞寧。
【艾瑞寧孕婦及哺乳期婦女用藥】
艾瑞寧是否會(huì)分泌進(jìn)入乳汁尚不清楚，由于艾瑞寧能與骨骼長期結(jié)合，故孕婦及哺乳期婦女禁用艾瑞寧。
【艾瑞寧兒童用藥】
對(duì)艾瑞寧在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立，暫不推薦使用。
【艾瑞寧老年患者用藥】
同成人用藥。但老年患者往往腎功能較低下，給藥時(shí)應(yīng)密切檢測(cè)腎功能狀況。
【艾瑞寧藥物相互作用】
艾瑞寧與氨基糖苷類合用時(shí)應(yīng)慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用，可能延長低血鈣持續(xù)的時(shí)間；與利尿劑合用時(shí)可能會(huì)增大低血鈣的危險(xiǎn)性；與沙利度胺合用時(shí)會(huì)增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險(xiǎn)性。
【艾瑞寧藥物過量】
患者接受高劑量艾瑞寧可能引起血清中鈣、磷和鎂的水平過低，可通過靜脈給予葡萄糖酸鈣、磷酸鉀或鈉以及硫酸鎂來補(bǔ)充。此外，高劑量的艾瑞寧會(huì)增加腎毒性的危險(xiǎn)性。唑來膦酸單劑量給藥不得超過4mg。
【艾瑞寧規(guī)格】
4mg（以無水物計(jì)）
【艾瑞寧包裝】
管制抗生素玻璃瓶，1支/盒。
【艾瑞寧貯藏】
密閉，陰涼干燥處（不超過20℃）保存。
【艾瑞寧有效期】
暫定24個(gè)月。
【艾瑞寧執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH21292004
【艾瑞寧批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20041955
【艾瑞寧生產(chǎn)企業(yè)】
國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè)有限公司
艾瑞寧（注射用唑來膦酸） 國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè) 4mg/支/盒 參考價(jià):480元
艾瑞寧常見問題解答：
1，艾瑞寧注射液的適應(yīng)于那些癥狀？
答：適用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥，乳腺癌、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌和其他實(shí)體瘤、前列腺癌引起的骨轉(zhuǎn)移等具有顯著療效，以及溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛、骨質(zhì)疏松癥等。
2，艾瑞寧的藥物作用和療效特點(diǎn)有那些？
答：艾瑞寧注射液（唑來膦酸）的藥理作用主要是抑制骨吸收，毒副作用小，安全范圍大，耐受性良好。其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng)，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。同時(shí)它還可減少患者對(duì)放療或手術(shù)的需求；同時(shí)可抑制骨骼微環(huán)境為腫瘤細(xì)胞生長提供的有利條件，從而減輕骨骼的腫瘤負(fù)荷。 艾瑞寧是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收，對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。長期動(dòng)物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒有不良影響。
高效——治療多種骨轉(zhuǎn)移并發(fā)癥，更有效地降低骨并發(fā)癥發(fā)生危險(xiǎn)率
長效——治療多種骨轉(zhuǎn)移并發(fā)癥作用持久，完全反應(yīng)時(shí)間達(dá)30天
多效——唯一被證實(shí)對(duì)肺癌和其他實(shí)體腫瘤骨轉(zhuǎn)移有效，可用于治療多種腫瘤骨轉(zhuǎn)移的雙膦酸鹽
方便——15分鐘的輸注時(shí)間，明顯提高患者的依從性
安全——良好的藥物耐受性
編號(hào) 藥品名稱 通用名 產(chǎn)地 規(guī)格 單位 參考價(jià)(元)
562 艾瑞寧（注射用唑來膦酸） 注射用唑來膦酸 （艾瑞寧） 國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè)有限公司 4mg（以無水物計(jì)）*1瓶*盒 瓶 480元
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