本品可用于對頭孢呋辛敏感的細菌所致的下列感染：
1、呼吸道及耳鼻喉感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨芐青霉素耐藥菌）、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌（青霉素酶產酶菌及非青霉素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染；如中耳炎、鼻竇炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎和急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、細菌性肺炎、肺膿腫和術后肺部感染。
2、泌尿道感染：由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細菌所致的尿道感染，如腎盂腎炎、膀胱炎和無癥狀性菌尿癥。
3、皮膚及軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青霉素酶產酶菌及非青霉素酶產酶菌）、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細菌所致的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
4、敗血癥：由金黃色葡萄球菌（青霉素酶產酶菌及非青霉素酶產酶菌）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌（含氨芐青霉素耐藥菌）及克雷伯氏桿菌屬細菌所引起的敗血癥。
5、腦膜炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨芐青霉素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青霉素酶產酶菌及非青霉素酶產酶菌）所引起的腦膜炎。
6、淋病：由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶產酶菌及非青霉素酶產酶菌）所引起的單純性（無合并癥）及有合并癥的淋病，尤其適用于不宜用青霉素治療者。
7、骨及關節感染：由金黃色葡萄球菌（青霉素酶產酶菌及非青霉素酶產酶菌）所引起的骨及關節感染。
本品可用于術前或術中防止敏感致病菌的生長，減少術中及術后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食道及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。

本品為廣譜的第二代頭孢菌素，其作用機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對許多β-內酰胺酶穩定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩定。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性。
需氧革蘭陽性菌：
金黃色葡萄糖菌（包括產β-內酰胺酶產生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭陰性菌：
大腸埃希菌、流感桿菌（包括產β-內酰胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產β-內酰胺酶菌）。
體外試驗表明，糞腸球菌、需甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：雖然未進行動物的終身研究以評價本品潛在的致癌性，但是微核試驗和細菌試驗中，未發現本品有致突變作用。
生殖毒性：大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響。小鼠和大鼠給予本品劑量達3200mg/kg/天，未見對胎兒發育的損害。但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。
【藥代動力學】
據Physicians’Desk Reference 介紹，對健康受試者肌注本品0.75g劑量的頭孢呋辛，平均血藥峰濃度為27ug/ml，達峰時間為45分鐘（范圍從15～60分鐘）。靜注給予0.75g和1.5g劑量后，15分鐘時的血藥濃度分別達50ug/ml和100ug/ml左右，血藥濃度高于有效血藥濃度（2ug/ml）的時間可分別持續5.3小時和8小時或更久。健康受試者每8小時靜脈注射給予頭孢呋辛1.5g，無蓄積作用。經肌內注射或靜脈注射給藥的半衰期約為80分鐘。經靜脈或肌注給藥的半衰期約為80分鐘。
約89%的藥物在給藥后8小時內經腎排泄，故導致尿藥濃度較高。
單劑量0.75g肌注頭孢呋辛后8小時，尿藥濃度平均可達1300ug/ml。單劑量0.75g和1.5g靜注頭孢呋辛后8小時，尿藥濃度平均可達1150ug/ml和2500ug/ml。
若同時口服丙磺舒，則可延長頭孢呋辛的腎小管排泄時間，降低腎清除率約40%，提高血藥濃度約30%，延長血漿半衰期約30%。頭孢呋辛在胸膜液、關節液、膽汁、痰液、骨和眼房水中達到治療濃度。
研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊液中，頭孢呋辛可達治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊液中可測到頭孢呋辛。
頭孢呋辛的血清蛋白結合率約50%。
【用法用量】
可深部肌內注射，也可靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射前，必須回抽無血才可注射。
肌內注射給藥時，每0.25g用1.0ml滅菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液后，方可深部肌內注射。
靜脈注射：0.25g至少用2.0ml滅菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml滅菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml滅菌用水溶解，搖勻后再緩慢靜脈注射，也可加入靜脈輸注管內滴注。
本品成人常用量為一次0.75g～1.5g，每8小時給藥一次，療程5～10天。對于生命受到威脅的感染或罕見敏感菌引起的感染，應每6小時使用1.5g劑量。對于細菌性腦膜炎，使用劑量應每8小時不超過3.0g。對于單純性淋病應肌注單劑量1.5g，可分注于二側臀部，并同時口服1g丙磺舒。
預防手術感染：術前0.5～1.5小時靜脈注射本品1.5g，若手術時間過長，則每隔8小時靜脈注射或肌內注射0.75g劑量。若為開胸手述，應隨著麻醉劑的引入，靜注1.5g；以后每隔12小時給藥一次，總劑量為6g。
3個月以上的患兒，每日每公斤體重50～100mg，分3～4次給藥。重癥感染，每日每公斤體重，用量不低于0.1g，但不能超過成人使用的最高劑量。骨和關切感染，每日每公斤體重0.15g（不超過成人使用的最高劑量），分3次給藥。腦膜炎患者每日每公斤0.2～0.24g，分3～4次給藥。小兒每日最高劑量不超過6g。
腎功能不全患者，應根據腎功能損害的程度來調整用法與用量，推薦調整方法見下表。
腎功能不全的患兒，亦應參照下表進行調整。
肌酐清除率(ml/min) 劑量 間隔
>20 0.75～1.5g 每8小時
10～20 0.75g 每12小時
<10 0.75g 每24小時
【不良反應】
本品耐受情況良好，常見不良反應如下：
1、局部反應：如血栓性靜脈炎等。
2、胃腸道反應：如腹瀉、惡心、假膜性結腸炎等。
3、過敏反應：常見為皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。偶見過敏癥、藥物熱、多形性紅斑、間質性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、斯約綜合癥。
4、血液：可見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細胞增多、短暫性的嗜中性白細胞減少或白細胞減少等、偶見血小板減少。
5、肝功能：可見ALT、AST、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素-過性升高。
6、其他：尚見嘔吐、腹痛、結膜炎、陰道炎（包括陰道念球菌病）、肝功能異常（包括膽汁郁積）、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、引發癲癇、凝血酶原時間延長、各類血細胞減少，粒細胞缺乏癥等。
【禁忌】
對頭孢菌素類藥物過敏者禁用本品。

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