【藥理毒理】本品為外周性鎮咳藥，通過對氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發揮鎮咳作用。它的作用部位在外周結后與感覺性神經肽相關的位點。它鎮咳作用強，維持時間長。由于與β腎上腺素受體、M膽堿受體和阿片受體均無作用，因此它的中樞抑制的不良反應較少，是一種高效安全的鎮咳藥物。
對大鼠和狗進行亞急性和長期毒性試驗資料顯示，用藥期間的主要現象有大鼠流涎，攝食量和體重下降，狗的中樞鎮靜、外周擴血管及心率增加；高劑量時對兩種動物有肝毒性。試驗發現兩種動物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d，此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時左羥丙哌嗪才有微小作用。
【藥代動力學】口服后迅速吸收，生物利用度>75%。健康人口服單劑量30～90mg時，0.25～1h達到血藥高峰，與劑量相關；口服本品30mg、60mg、90mg時，血清峰濃度分別為81～263ng/ml、122～436ng/ml、279～651ng/ml；血漿蛋白結合率11%～14%，T1/2為1～2h左右。本品在體內被廣泛代謝，代謝產物為共軛體、羥基化、共軛羥基化產物，活性不明。35%原型和代謝產物在口服48h內從尿排出。尚無有關食物影響本藥品吸收的資料。
【適 應 癥】本品適用于急性上呼吸道感染和急性支氣管炎引起的干咳和持續性咳嗽。

【藥理毒理】本品為外周性鎮咳藥，通過對氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發揮鎮咳作用。它的作用部位在外周結后與感覺性神經肽相關的位點。它鎮咳作用強，維持時間長。由于與β腎上腺素受體、M膽堿受體和阿片受體均無作用，因此它的中樞抑制的不良反應較少，是一種高效安全的鎮咳藥物。
對大鼠和狗進行亞急性和長期毒性試驗資料顯示，用藥期間的主要現象有大鼠流涎，攝食量和體重下降，狗的中樞鎮靜、外周擴血管及心率增加；高劑量時對兩種動物有肝毒性。試驗發現兩種動物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d，此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時左羥丙哌嗪才有微小作用。
【藥代動力學】口服后迅速吸收，生物利用度>75%。健康人口服單劑量30～90mg時，0.25～1h達到血藥高峰，與劑量相關；口服本品30mg、60mg、90mg時，血清峰濃度分別為81～263ng/ml、122～436ng/ml、279～651ng/ml；血漿蛋白結合率11%～14%，T1/2為1～2h左右。本品在體內被廣泛代謝，代謝產物為共軛體、羥基化、共軛羥基化產物，活性不明。35%原型和代謝產物在口服48h內從尿排出。尚無有關食物影響本藥品吸收的資料。

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