產(chǎn)品功效
1．本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血.彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,一般不用本品.
2．用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血.
3．用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物.
4．用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血,以及病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過(guò)多癥.
5．用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血,如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動(dòng)脈瘤出血,應(yīng)用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥,但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險(xiǎn)性,至于重癥有手術(shù)指征患者,本品僅可作輔助用藥.
6．用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫,可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度.
7．血友病患者發(fā)生活動(dòng)性出血,可聯(lián)合應(yīng)用本藥.
8．用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血
產(chǎn)品說(shuō)明
【藥品名稱】
通用名:氨甲環(huán)酸注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Tranexamic Acid Injection
漢語(yǔ)拼音:Anjiɑhuɑnsuɑn Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:(e)-4-氨甲基環(huán)己烷甲酸.
結(jié)構(gòu)式:(參見(jiàn)氨甲環(huán)酸膠囊)
分子式:
分子量:
【性狀】
【藥理毒理】
血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等.正常情況時(shí),血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血.但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶.纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈,形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血.纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上,賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血.本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達(dá)到止血效果.本品尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補(bǔ)體的作用,從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生.
【藥代動(dòng)力學(xué)】
按體重靜脈注射15mg/kg,1小時(shí)后血藥濃度可達(dá)20mg/ml；4小時(shí)后血藥濃度為5mg/ml.本品能透過(guò)血-腦脊液屏障,腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)有效藥物濃度水平(1mg/ml),可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右.如按體重靜脈注射10mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7～8小時(shí),組織內(nèi)可維持17小時(shí).靜注量的90%于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出.本品可隨乳汁分泌,其量約為母體血藥濃度的1%.
【適應(yīng)癥】
1．本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血.彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,一般不用本品.
2．用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血.
3．用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物.
4．用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血,以及病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過(guò)多癥.
5．用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血,如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動(dòng)脈瘤出血,應(yīng)用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥,但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險(xiǎn)性,至于重癥有手術(shù)指征患者,本品僅可作輔助用藥.
6．用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫,可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度.
7．血友病患者發(fā)生活動(dòng)性出血,可聯(lián)合應(yīng)用本藥.
8．用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血.
【用法用量】
靜脈注射或滴注:一次0.25～0.5g,一日0.75～2g.靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋,靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋.為防止手術(shù)前后出血,可參考上述劑量.治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血時(shí),劑量可酌情加大.
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)較6-氨基己酸為少.
1．偶有藥物過(guò)量所致顱內(nèi)血栓形成和出血.
2．可有腹瀉、惡心及嘔吐.
3．較少見(jiàn)的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致).
4．由于本品可進(jìn)入腦脊液,注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,特別與注射速度有關(guān),但很少見(jiàn).
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
1．慎用
(1)對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用.
(2)由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞,故血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用.
2．本品與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,應(yīng)警惕血栓形成.一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥當(dāng).
3．本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進(jìn)一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭時(shí).如有必要,應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品.
4．宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品安全.
5．慢性腎功能不全時(shí),本品用量應(yīng)酌減,因給藥后尿液中藥物濃度常較高.
6．治療前列腺手術(shù)出血時(shí),本品用量也應(yīng)減少.
7．本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌.
8．必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者,應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測(cè)驗(yàn)、視覺(jué)、視野和眼底).
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確.
【藥物相互作用】
口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險(xiǎn).
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】(1)2ml:0.2g (2)5ml:0.5g
【貯藏】
【包裝】10支×80盒 5支×80盒
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20057885 國(guó)藥準(zhǔn)字H20057886
【生產(chǎn)單位】 山東益健藥業(yè)有限公司
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