產品說明
本品為無色澄明液體。【藥理毒理】藥理硝酸異山梨酯主要的藥理作用為松弛血管平滑肌,繼而引起外周動脈和靜脈擴張,特別對后者有效。靜脈擴張可促進外周血液聚集減少靜脈回流,使心室末端舒張壓和肺毛細血管楔壓降低(前負荷)。松弛小動脈平滑肌,可降低系統血管阻力,動脈收縮壓和平均動脈壓(后負荷)。硝酸異山梨酯還可擴張冠狀動脈。毒理動物試驗結果顯示硝酸異山梨酯對生殖和妊娠無影響。對其致癌性尚無長期性研究。【藥代動力學】由于本品經靜脈給藥,故無首過代謝作用。硝酸異山梨酯在體內的半衰期約為1小時,它主要經肝臟代謝為5-單硝酸異山梨酯(75-85%)和2-單硝酸異山梨酯(15-25%)。此兩種代謝物均有生物活性,特別是5-單硝酸異山梨酯,其半衰期約為5小時,2-單硝酸異山梨酯的半衰期約為2小時。代謝產物主要經腎臟排泄。【適應癥】適用于急性心梗后繼發左心室衰竭,各種不同病因所致左心室衰竭及嚴重性或不穩定型心絞痛。【用法用量】劑量劑量必須根據病情需要和臨床反應進行調整,并要監測血流動力學參數。初始劑量可以從每小時1-2mg開始,然后根據病人個體需要進行調整劑量,最大劑量通常不超過每小時8-10mg。然而,若病人患有心衰,可能需要調大劑量:達每小時 10mg,個別病例甚至可高達每小時50mg。【不良反應】一般不良反應為頭痛(>10% ),通常持續使用癥狀會減弱。治療初期或增加劑量時,會出現低血壓和/或直立性頭暈(1-10%),還會伴有頭暈、瞌睡、反射性心動過速和乏力,若出現嚴重的低血壓,必須立即停止給藥。如果癥狀不能自行消失,必須進行適當的治療(如抬高下肢,給予擴容藥物)。偶見(<1% )惡心,嘔吐,面部潮紅,皮膚過敏(如皮疹),有時會加重,個別會出現剝脫性皮炎。有機硝酸酯類可引起嚴重低血壓反應,包括惡心、嘔吐、煩躁、蒼白和過渡換氣。罕見虛脫(有時伴隨心率失常和昏厥)。因嚴重低血壓導致心絞痛加重的現象也較罕見。數例患者出現胃痛,可能與硝酸鹽類物質松弛括約肌有關。用異舒吉治療期間,可出現暫時的低血氧癥,這是因為血液在肺換氣不足的肺泡區血流重新分布的所致。尤其對于有冠狀動脈疾病的患者可導致心肌缺氧。【禁忌】 1.已知對硝酸鹽過敏的病人。 2.心源性休克(除非能夠維持適當的舒張壓,例如合并應用增強心肌收縮力的藥物)。 3.循環衰竭及嚴重低血壓的病人。 4.有明顯貧血、頭部創傷、腦出血、嚴重低血壓或低血容量的病人。 5.合并使用西地那非(sildenafil,商品名VIAGRA® 偉哥)。因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。【注意事項】 1.應用本品時必須密切監察脈搏及血壓,以便及時調整劑量。 2.下列情況慎用:肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、伴有顱內壓增高的疾病、直立性低血壓、閉角型青光眼、近期心肌梗塞、甲狀腺功能低下、營養不良、嚴重肝臟、嚴重腎臟疾病、主動脈和/或二尖瓣狹窄、低溫病人、低充盈壓(例如急性心肌梗死,左心室功能衰竭)、收縮壓低于90mmHg時避免使用。 3.用藥期間宜保持臥位,站起時應緩慢,以防突發體位性低血壓。 4.長期連續用藥可產生耐藥性,故不宜長期連續用藥。【孕婦及哺乳期婦女用藥】為小心起見,懷孕哺乳期間,如無醫生的特別叮囑,請勿使用硝酸異山梨酯。目前無足夠的懷孕哺乳期婦女使用該產品的經驗。動物試驗未發現對胚胎有任何毒害。【兒童用藥】本品用于兒童的安全、有效性尚未建立。【老年患者用藥】同一般患者一樣,根據對藥物的反應調整劑量。【藥物相互作用】與其它降壓藥物合用,例如β受體阻斷劑,鈣拮抗劑,血管擴張劑等,和/或酒精可加強異舒吉的降壓作用。和精神抑制藥及三環類抗抑郁藥合用也會同樣。和治療勃起功能障礙的西地那非合用會加強異舒吉的降壓作用(見禁忌),這將導致引起致命的心血管并發癥,所以用異舒吉治療的病人一定不能使用西地那非。報告指出同時服用異舒吉和雙氫麥角胺,會增加血中雙氫麥角胺的水平和它的升壓作用。【藥物過量】臨床表現血壓降低≤90mmHg、蒼白、出汗、脈搏微弱、心動過速、頭痛、乏力、頭昏眼花、惡心、嘔吐、腹瀉、很高劑量時顱內壓會增高,將導致腦部癥狀。接受其他有機硝酸酯類治療的患者有發生高鐵血紅蛋白血癥的報道,硝酸異山梨酯在體內轉化并釋放出亞硝酸根離子,將導致高鐵血紅蛋白血癥和蒼白病,并繼發呼吸急促、焦慮、意識喪失和心臟停搏。不能排除過量服用硝酸異山梨酯可導致此不良反應。
[特色]: 此產品現在在農保、市場潛力巨大。