產品說明
【藥品名稱】 通用名：尼莫地平注射液英文名：Nimodipine Injection 漢語拼音：Nimodiping Zhusheye 本品主要成份為尼莫地平，其化學名稱為：（±）-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸-（1-甲基乙基）-（2-甲氧基乙基）酯。其結構式為： 分子式：C21H26N2O7 分子量：418.45 【性狀】：本品為幾乎無色或微黃綠色的澄明液體。【藥理毒理】 藥理作用：尼莫地平為通道阻滯劑，它通過抑制鈣離子進入細胞而抑制血管平滑肌細胞的收縮。尼莫地平因具有較高的親脂性而易通過血腦屏障，從而對腦動脈有較強的作用。尼莫地平通過對與鈣通道有關的神經元受體和腦血管受體的作用，保護神經元的功能，改善腦供血，增加腦的缺血耐受力。另外的研究表明這種作用不會引起盜血現象。臨床總體印象評分、個體功能障礙、行為觀察以及心理學測試都證實，尼莫地平對其他癥狀也有良好的作用。對急性腦血流障礙患者的研究表明，尼莫地平能擴張腦血管并改善腦供血，且對大腦既往損傷區灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常區域。尼莫地平能明顯地降低蛛網膜下腔出血患者的缺血性神經損傷及死亡率。毒性研究遺傳毒性：Ames試驗、微核和顯性致死性試驗均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠連續10周、雌性大鼠從交配前3周至懷孕第7日，每日服用尼莫地平30mg/kg均未見對生殖的影響，該劑量為50kg體重患者每4小時服用尼莫地平60mg的4倍。在喜馬拉雅家兔可觀察到尼莫地平有致畸作用。對家兔進行的兩個同樣的試驗，其中1個試驗觀察到懷孕6-18日家兔每日灌胃給予1和10mg/kg尼莫地平可見胎兒畸形和短尾的發生率增加，但3.0mg/kg組未見該現象；第2個試驗研究中觀察到每日1.0mg/kg組短尾的發生明顯增加，但高劑量未見該現象。尼莫地平尚有胚胎毒性，懷孕6-15日Long Evans大鼠每日灌胃100mg/kg可出現吸收胎和生長緩慢。對大鼠進行的其他兩個試驗研究可見從懷孕16日至處死（懷孕20日或產后21日）每日灌胃給予30mg/kg尼莫地平，骨胳異常、短尾和死產的發生率增加，但未見其它畸形。致癌作用：大鼠每日給予尼莫地平1800ppm（相當于每日91-121mg/kg尼莫地平）可見給藥組較對照組子宮和萊迪希細胞癌發生增加，但兩者之間的差異無統計學意義，且較高的發生率正好在Wistar大鼠該類腫瘤發生率的范圍之內。91周小鼠研究中未見致癌作用發生，但1800ppm組（相當于每日546到744mg/kg）壽命縮短。長期毒性：犬每日口服尼莫地平，觀察1年，劑量為每日2.5mg/kg時具有較好的耐受性、6.25mg/kg時出現輕微的心肌血流紊亂導致的心電圖可逆改變，未見心臟及其它器官的組織病理學改變。大鼠給藥最高劑量達到每日90mg/kg，觀察2年，具有較好耐受性。【藥代動力學】：靜脈連續滴注尼莫地平2mg/h，血漿中尼莫地平濃度為26.6±1.8ng/ml，半衰期約為1.06±0.16h，分布容積是0.94±0.41L/kg。尼莫地平與血漿蛋白結合率為97%～99%。尼莫地平的脂溶性較高，可以通過胎盤屏障及血腦屏障，腦脊液中的藥物濃度為血漿藥物濃度的0.5%，與血漿中尼莫地平的游離濃度基本相同。尼莫地平及其代謝產物亦可通過乳汁分泌，藥物原形在人乳汁中濃度與母體血漿中相同。尼莫地平經代謝消除，主要通過二氫吡啶環脫氧氫和O去甲基氧化進行。酯鍵氧化斷裂、2-和6-甲基羥基化及葡萄糖醛酸結合反應亦為進一步重要的代謝步驟。血漿中的3個主要代謝產物呈現無或極不重要的治療作用。50%的代謝產物從腎臟排泄，30%從膽汁排泄。【適應癥】 ：預防和治療動脈瘤性蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。【用法用量】：在體重估計低于70公斤或血壓不穩定患者，治療開始的2小時可按照每小時0.5毫克尼莫地平給藥（約為7.5微克/公斤/小時）；如果耐受性良好尤其血壓無明顯下降時，2小時后，劑量可增至1毫克尼莫地平（約為15微克/公斤/小時）。在體重估計大于70公斤的患者，劑量宜從每小時1毫克尼莫地平開始（約為15微克/公斤/小時）；2小時后，如無不適可增至2毫克（約為30微克/公斤/小時）。若患者發生不良反應，應減小劑量或停止治療。嚴重肝功能不良，尤其是肝硬化時，由于代謝清除率的下降，可導致尼莫地平的療效和副作用，尤其是血壓下降會更明顯。在此情況下，根據血壓下降情況適當減量，如有必要，也應考慮中斷治療。靜脈滴注給藥：臨用前取尼莫地平注射液20ml（4mg）注入500ml 5%葡萄糖注射液或生理鹽水中，混合均勻后立即靜滴。注意遮光，避免陽光直射。治療期預防性用藥：靜脈治療應在出血后4天內開始，并在血管痙攣最大危險期連續給藥，例如持續到蛛網膜下腔出血后的10-14天。如果在預防性應用尼莫地平期間經外科手術去除了出血原因，應繼續靜脈輸注本品治療，至少持續至術后第5天。靜脈輸注治療結束的后，建議繼續口服尼莫地平片7天，每隔4小時服用一次（每次60mg，每日6次）。治療性用藥：如果蛛網膜下腔出血后已經出現血管痙攣引起的缺血性神經功能損傷，治療應盡早開始，并持續至少5天，最長14天。其后建議口服尼莫地平片7天，每隔4小時服用一次（每次60mg，每日6次）。如果在使用尼莫地平注射液預防或治療期間，出血灶已經外科手術治療，手術后繼續應用本品輸液治療至少5天。腦池滴注：將新配制的尼莫地平稀釋液（1毫升尼莫地平注射液加19毫升林格氏液）加溫至與血液溫度相同后于手術中腦池滴注，尼莫地平稀釋液配制后必須立即使用。不相容性：由于尼莫地平可被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以在輸注尼莫地平時僅允許使用聚乙烯（PE）輸液管。尼莫地平有輕微的光敏感性，應避免在太陽光直射下使用。如果輸液過程中不可避免暴露于陽光下，應用黑色、棕色、或紅色的玻璃注射器及輸液管，或用不透光材料將輸液管包裹或遵醫囑。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品10小時內不必采取特殊的保護措施。【不良反應】消化系統：惡心、嘔吐、胃腸道不適，腹瀉，個別患者有腸梗阻（腸麻痹所致腸排空障礙），胃腸道出血，肝功能異常，肝炎，黃疸。神經系統：頭暈、頭昏眼花，頭痛，虛弱，嗜睡；一些患者可能有中樞興奮癥狀，如失眠，多動，興奮，攻擊性和多汗。偶見運動功能亢進，抑郁和神經退化。心血管系統：血壓下降（尤其是基礎血壓增高的患者），心律加快（心動過速），期外收縮，心動過緩，心電圖異常，心季，反跳性血管痙攣，高血壓，充血性心衰。血液系統：極個別患者出現血小板減少癥，貧血，血腫，彌漫性血管內凝血，深靜脈血栓形成。呼吸系統：呼吸困難，喘息。局部反應：靜脈炎（未經稀釋的尼莫地平注射液采用外周血管輸注時）。期他：皮疹，暖熱感，皮膚發紅，外周水腫，肌痛/痙攣，痤瘡，瘙癢，潮紅，苯妥英毒性。對實驗室參數的影響：可有轉氨酶、堿性磷酸酶以及γ-GT升高，血清尿素氮和/或肌肝升高。處方中含有25.0%（v/v）乙醇（1毫升藥液含0.25毫升乙醇）和20.0%（w/v）聚乙二醇-400（（1毫升藥液約含0.2克聚乙二醇-400），治療時應予以考慮。【禁忌】禁用于對尼莫地平或本品中任何成分過敏者。【注意事項】 1．腦水腫和顱內壓明顯升高時應慎用。 2．低血壓患者（收縮壓低于100毫米汞柱）須慎用。 3．從包裝箱中取出尼莫地平注射液后，應保存在25℃以下并避免日光直射。 4．嚴禁使用超過有效期的尼莫地平注射液。 5．請放在兒童接觸不到的地方。 6．操作（駕駛）者注意事項：理論上講，可能出現的頭暈會影響操作（駕駛）和使用機械的能力，但應用本品時，通常上述影響并不嚴重。 7．由于本品含有一定量乙醇，不能與乙醇不相溶的藥物配伍。 8．由于尼莫地平可被聚氯乙烯所吸附，應使用聚乙烯輸液系統。 9．本品對光不穩定，使用時應避光。 10．與腎毒性藥物（如氨基糖苷類藥物，頭孢菌素類藥物，速尿等）合用可引起腎功能減退，對已有腎功能損害的病人須注意監測腎功能。【孕婦及哺乳期婦女用藥】尼莫地平注射液對人的生殖毒性尚無研究，擬在妊娠期使用本品時，必須依患者病情仔細權衡利弊。哺乳期婦女用藥時停止授乳。 【藥物相互作用】 1.鎮靜藥或抗抑郁藥合并應用抗抑郁藥氟西汀可使尼莫地平的穩態血漿濃度提高50%，氟西汀暴露明顯減少，而其活性代謝產物去甲氟西汀不受影響。去甲替林與尼莫地平同時給藥，尼莫地平的暴露稍有增加而去甲替林的血漿濃度不受影響。長期定量服用尼莫地平與氟哌啶醇，并不出現相互作用。 2．疊氮胸苷（齊多夫定）在猴身上同時應用抗HIV的藥物疊氮胸苷輸液和尼莫地平注射液可導致疊氮胸苷的AUC顯著升高，但分布容積與清除率明顯降低。 3．尼莫地平通過位于腸粘膜和肝臟中的細胞色素P4503A4系統代謝，所以抑制或誘導該酶系統的藥物可改變尼莫地平的首過效應（口服后）或清除。 4．尼莫地平注射液可以加強同時應用的降壓藥的降壓作用。 5．應盡量避免與其他鈣拮抗劑（如硝苯地平、地而硫卓、異搏定）以及α-甲基多巴合用，如果這種合并治療確實不可避免，則須對患者進行密切監測。同時服用腎毒性藥物（如氨基糖苷類藥物，頭孢菌素類藥物，速尿）或已有腎功能損害的患者可引起腎功能減退，此時須仔細監測腎功能，如發現腎功能減退，應考慮停藥。同時靜脈給予β-阻滯劑可導致血壓進一步下降且負性肌力作用增強，可能引起非代償性心力衰竭，故二者不能合用。 6．因為尼莫地平注射液含有乙醇，與乙醇有配伍禁忌的藥物亦同本品發生相互作用。【藥物過量】中毒癥狀急性藥物過量的癥狀有血壓明顯下降、心動過速或心動過緩。中毒的治療急性藥物過量時必須立即停藥。如果血壓明顯下降，可靜脈給予多巴胺或去甲腎上腺素。因無特效解毒劑，應予以對癥處理。【規格】10ml：2mg 【貯藏】遮光 ,密閉保存。【包裝】安瓿， 5支/盒。【有效期】二年【批準文號】 國藥準字H20054517 【生產企業】 山東濰坊制藥有限公司
[特色]:1． 全國最低的供貨價，豐厚的利潤空間； 2． 廣泛的臨床應用，治療蛛網膜下腔出血首選良藥，國家醫保目錄品種； 3． 卓越的產品質量，方便的劑型包裝； 4.全國區域招商，嚴密的市場保護、完善的售后服務和招標支持 ； 5.同類規格的廠家少，易中標！國內競爭廠家推廣該產品的力度不大。繼阿司匹林、青霉素以后人類歷史上又一個世紀藥物。
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